噻吗洛尔为非选择性β受体拮抗剂，β受体属于肾上腺素能神经受体，白天以交感神经占优势，交感神经兴奋时所分泌的递质为肾上腺素能神经递质，夜晚以胆碱能神经占优势，噻吗洛尔每日点眼2 次，是通过阻断交感神经所支配的肾上腺素能神经受体起到降低眼压的作用，而对胆碱能神经无作用，所以夜晚降眼压的效果比白天差。